磷酸氯喹歷史？3 藥品說明書 3.1 氯喹的別名 磷酸氯化喹啉;磷酸氯喹啉 ,磷酸氯喹,氯喹 3.2 適應癥 本品主要用于治療瘧疾急性發作，控制瘧疾癥狀。不能阻止復發，但因作用較持久，故能使復發推遲。那么，磷酸氯喹歷史？一起來了解一下吧。
WEST CHINA JOURNAL OF
PHARMACEUTICAL SCIENCES
1999年 第14卷 第3期 Vol.14 No.3 1999
熱分析技術在藥物分析中的應用進展
劉曉晴張羅紅李波
提要綜述了熱分析技術的基本原理，方法分類，在中、西藥分析鑒定中的應用情況，并對熱分析技術與其它分析儀器及計算機聯合使用的情況作了介紹。
熱分析技術是研究物質在加熱或冷卻過程中產生某些物理變化和化學變化的技術。自1887年Lechatelier提出差熱分析至今已發展成為一門專門的熱分析技術。因其具有方法靈敏、快速、準確等優點，該技術及其分析儀器也得到快速發展。不久Sadtler的DTA標準圖譜集，熱分析專著《Thermal analysis》也相繼面世。熱分析技術在藥物分析領域也廣泛應用，如化學藥渣姿亂品的鑒別、理化常數測定、純度考查、穩定性考察以及近年來對中藥活性成分的研究、中藥材真偽品的鑒別、中藥制劑質量分析等［1］。目前，一些發達國家已把熱分析方法作為控制藥品如檔質量的主要方法之一，美國藥典23版［2］與英國藥典1993年版［3］均已收載了熱分析方法。
1熱分析技術的方法分類
1.1差熱分析(differential thermal analysis,DTA)
DTA是最先發展起來的熱分析技術。
控制發作 磷酸氯喹（Chloropuine phosphate）簡稱氯喹，每片0.25g（基質0.15g）。第一天4片，6小時后再服2片，第2、3天每天2片，共計10片。治療間日瘧及三日瘧第1天4片已足；治療半免疫者單劑4片即可。該藥吸收快且安全，服后1～2小時血濃度即達高峰；半衰期120小時；療程短；毒性較小，是目前控制發作的首選藥。部分患者服后有頭暈、惡心。過量可引起心臟房室傳導阻滯、心率紊亂、血壓下降。禁忌不稀釋靜注及兒童肌肉注射。尿的酸化可促進其排泄。嚴重中毒呈阿斯綜合征者，采用大劑量阿托品搶救或用起搏器。值得注意的是惡性瘧疾的瘧原蟲有的對該藥已產生抗性。 鹽酸氨酚喹啉（Amodiaquine dihydrochloridum）作用與氯喹相似。每片0.25g（基質0.2g），第1天3片，第2、3天各2片。 哌喹梁橘悶(Piperaquine)及磷酸哌喹(Piperaquine phosphate)本品作用類似氯喹，半衰期9天，為長效抗瘧藥。哌喹每片橡彎含基質0.3g，磷酸哌喹每片0.25g（基質0.15g），口服首劑基質0.6g，8～12小時后再服0.3g（惡性瘧0.6g）。哌喹須經胃酸作用成鹽酸鹽后才易吸收。
第一節驅腸蟲藥
一、 哌嗪類枸櫞酸哌嗪（驅蛔靈）：巖橋抗膽堿作用，一、 麻痹蟲體排出體外。光敏感，一、 適于驅蛔蟲和蟯蟲。
性質：1．酸性中與硫氰酸鉻銨成紅色沉淀。
2．碳酸氫鈉堿性下與鐵氰化鉀和汞顯紅色。 枸櫞酸被高錳酸鉀氧化
3．稀鹽酸中與亞硝酸鈉，有哌嗪小葉狀析出。
二、咪唑類：鹽酸左旋咪唑：抑制腸蟲對葡萄糖的攝取。廣譜驅蟲藥，主要驅蛔蟲、免疫調節劑。
性質：1．微黃色晶狀結晶性粉末
2．水液與氫氧化鈉共沸，噻唑環開環成紅色-變淺。
3．含叔胺，與生物堿沉淀試劑沉淀反應。
三、嘧啶類：噻嘧啶：抑制膽堿酯酶，使寄生蟲的精神傳導阻滯，麻痹蟲體排出。
四、苯咪類：阿苯達唑：[（5-丙硫基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
甲苯達唑：[（5-苯甲酰基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
五、三萜類及酚類
第二節 抗血吸蟲病及抗絲蟲病藥
一、抗日本血吸蟲病藥物的類型： 銻劑和非銻劑
吡喹酮：新型廣譜抗寄生蟲病藥。防治日本血吸蟲病，有較高的近期療效。
二、抗絲蟲病藥物：
枸櫞酸乙胺嗪：為抗絲蟲病首選藥，療效較差，副作用大。
第三節抗瘧藥
磷酸氯喹：N-（7-氯-4-喹啉基）N，N-二乙基-1,4-戊二胺二磷酸鹽紅內期，控制瘧疾癥狀
磷酸伯氨喹：N-（6-甲氧基-8-喹啉基）-1,4-戊二胺二磷酸鹽 控制復發和傳播
乙胺嘧啶：5-（4-氯苯基）-6-乙基-2,4-嘧啶二胺 二氫葉酸還原酶抑制劑 預防瘧疾
青蒿素：性質：1．遇碘化鉀析出碘，凱知加淀粉指示劑顯紫色。
廣州現在有一些抗疫主題的展正在免費開放中，想要去看展覽的小伙伴們可以關注一下，展覽可以觀賞的時間都不一樣，大家可以根據自己的需求去合適的展覽觀看。
全國首個企業抗疫主題展
13日，廣藥集團抗擊新冠肺炎疫情主題展在廣州神農草堂中醫藥博物館拉開序幕，這也是目前為止，全國首個企業抗疫主題展。
展廳內眾多照片定格了廣藥人戰疫過程中的感人瞬間：除夕連夜蹲點采購、放棄團圓加班生產、“穗康”口罩第一位市民收貨、上百人連夜分裝口罩、兩周迅速復產磷酸氯喹、啟動全球馳援行動、邀請鐘南山院士為凳慶扶貧貴州產品刺檸吉直播帶貨、發放2億元刺檸吉扶貧消費券??一張張照片讓人重溫了廣藥人在戰疫路上堅實的腳步。口罩票、海外感謝信均在此次展會上首次展出。
時間：6月13日—8月初
地點：廣州神農草堂中醫藥博物館
團體參觀預約電話：020-66282302
注：個人參觀預計6月下旬開放
廣州南沙區抗疫作品展
來自南沙區的文藝工作者將南沙“抗疫戰疫”過程中的無數瞬間用照片、書畫的方式記錄下來，共有81幅作品在展覽中面向公眾免費展出。
本次群文抗疫作品展中的作品由南沙區文化體育發展中心向社會各界征集而來，作者均是來自南沙地區的藝術家和愛好者。他們以筆墨禮贊英雄，以鏡頭記錄事件，借此歌頌奮戰在一線的醫務人員和工作人員無私奉獻的精神。
經氯奎作用，瘧原蟲的核碎裂，細胞漿出現空泡，瘧色素聚成團塊。已經知道喹并不能直接殺死瘧原蟲，但能干擾它的繁殖。本品與核蛋白有較強的結合力，通過喹啉環上帶負電的7-氯基與DNA的鳥嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA形成復合物，從而阻止DNA的復制與RNA轉錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA，由于核酸的合成減少，而干擾瘧原蟲的繁殖。用同位素標記氯喹的實驗證明，受感染的紅細胞能使氯喹大量積聚其內滑擾，原蟲的食物泡和溶酶體是其濃集的部位。氯
喹濃集的量與食物泡內的pH有關，食物內的pH為酸性（分解血紅蛋白最適pH為4），可導致堿性藥物氯喹的濃集，該藥的濃集又消耗了食物泡內的氫離子，因此更提高了食物泡內的pH值，使消化血紅蛋白的血紅蛋白酶受損失，瘧原蟲不能消化所攝取的血紅蛋白，導致瘧原蟲生長發育所必需的氨基酶缺乏，并引起核糖核酸崩解，此外，氯喹還能干擾脂肪酸進入磷酯，控制谷氨酸脫氫酶己糖激酶等。近年來有人認為氯遲讓氏喹對瘧原蟲的早期作用是引起瘧色素的凝集。瘧色素的主要成分是鐵原卟啉Ⅸ(FP)，可以損害紅細胞，并與氯喹形成復合物來介導氯喹的化療作用。推測原蟲體內具有一種或多種受體，即“FP結合物”，可能是一種白蛋白，可與FP結合，形成無毒性的復合物，使原蟲生物膜免受FP的損害。
以上就是磷酸氯喹歷史的全部內容，80年代初重慶市藥品檢驗所曾用DSC和TGA確定磷酸氯喹的熔點,1986年楊臘虎又用DSC測定九種熔點標準品物質的熔點。 2.2 藥品的純度測定 利用熱分析技術測定藥品純度的理論依據是范德霍夫方程,即藥品熔點的下降與雜質存在的克分子分數成正比。
